CY5.5-Celastrol CY5.5标记雷公藤红素：靶向荧光探针的应用

产品基本信息

产品名称：CY5.5-Celastrol，CY5.5标记雷公藤红素

类别：近红外荧光标记天然产物探针

外观：蓝紫色固体粉末

纯度：HPLC≥95%

荧光参数：激发~675 nm，发射~694 nm

溶解性：溶于DMSO、DMF；水溶解度较低

包装规格：2 mg、5 mg、10 mg

CY5.5-Celastrol是将花菁染料CY5.5与雷公藤红素通过稳定共价键偶联得到的近红外荧光探针。雷公藤红素是从雷公藤中提取的五环三萜类天然产物，具有抗tumor、抗炎、抗氧化等多种生物活性；CY5.5染料具有近红外荧光、高亮度和良好光稳定性，适合细胞成像和体内示踪。

该探针既保留雷公藤红素的生物活性，又具备荧光示踪能力，可用于研究天然产物的细胞摄取、胞内分布、tumor富集和作用机制。

雷公藤红素celastrol

探针设计原则

– 偶联位点选择：尽量避开雷公藤红素的药效基团，保留生物活性。

– 连接臂选择：使用稳定连接臂，避免探针在体内提前断裂。

– 荧光性能优化：保证CY5.5荧光不受明显淬灭。

– 水溶性改善：通过偶联改善雷公藤红素的水溶性和生物利用度。

应用方向

#1. 细胞摄取与胞内分布研究

– 原理：荧光信号定位反映探针在胞内的分布。

– 方法：共聚焦成像，结合细胞器标记。

– 优点：可视化直观，可研究药物的胞内转运。

– 应用：研究雷公藤红素的抗tumor和抗炎机制。

#2. tumor靶向成像

– 原理：探针通过EPR效应或主动靶向富集于tumor组织。

– 方法：活体近红外成像，检测tumor部位荧光信号。

– 优点：非侵入式，可实时监测tumor富集。

– 应用：评价雷公藤红素的tumor靶向递送效果。

#3. 药物递送系统评价

– 原理：探针作为模型药物，评价递送系统的包载、释放和靶向性能。

– 方法：检测递送体系的粒径、电位、载药量、释放行为和细胞摄取。

– 优点：灵敏度高，可实时监测。

– 应用：筛选和优化雷公藤红素递送系统。

#4. 作用机制研究

– 原理：通过荧光定位，研究探针与靶点的相互作用。

– 方法：共定位成像、荧光共振能量转移。

– 优点：可提供直观的机制证据。

– 应用：研究雷公藤红素的抗tumor和抗炎作用机制。

表征方法

– 紫外-可见-荧光光谱：验证CY5.5和雷公藤红素的特征吸收与发射。

– HPLC：确认探针纯度和游离药物含量。

– 质谱：确认偶联物分子量。

– 共聚焦成像：观察细胞摄取和胞内分布。

– 活体成像：检测tumor富集和组织分布。

使用建议

– 探针母液用DMSO配制，分装避光-20℃保存。

– 工作液用培养基或缓冲液稀释，避免有机溶剂比例过高。

– 给药前应离心去除沉淀，避免栓塞。

– 设置游离药物和游离染料对照组。