Mannose-PEG-PLGA，甘露糖聚乙二醇聚乳酸羟基乙酸共聚物靶向递送性能简介

【产品基本信息】

产品名称：Mannose-PEG-PLGA；

中文全称：甘露糖-聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物；

英文全称：Mannose-PEG-PLGA（Mannose-Poly(ethylene glycol)-Poly(lactic-co-glycolic acid)）。分子类别：两亲性三嵌段/端功能化共聚物纳米载体材料。

结构：疏水段PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物，LA/GA摩尔比常见50:50或75:25）—亲水段PEG（分子量通常2 kDa或5 kDa）—端基靶向配体D-甘露糖（Mannose）。PEG段分子量、PLGA段分子量均为可定制参数。

【产品基本介绍】

Mannose-PEG-PLGA是在经典两亲性载体mPEG-PLGA基础上，将PEG末端甲氧基替换为甘露糖残基得到的主动靶向聚合物。它在水相中可自组装为核壳结构纳米粒：PLGA疏水内核包载难溶性Chemotherapy 药、蛋白或核酸，PEG亲水外壳提供长循环与抗蛋白吸附能力，表面暴露的甘露糖残基则作为靶向配体。PLGA为FDA认可的可降解聚酯，经酯键水解逐步降解为乳酸与羟基乙酸，较终进入三羧酸循环代谢。

Mannose-PEG-PLGA

【靶向递送性能】

甘露糖靶向的分子基础是巨噬细胞表面的甘露糖受体（Mannose Receptor, CD206 / MR，C型凝集素家族）。CD206高表达于未活化/替代活化型巨噬细胞（M2）、树突状细胞（DC）及部分tumor相关巨噬细胞（TAM），可特异性识别末端暴露的甘露糖、岩藻糖残基，并通过网格蛋白/小窝介导的内吞将配体-受体复合物转运入细胞。将甘露糖展示于PEG外壳，可使纳米粒经CD206介导富集于tumor组织的TAM、Lymph 结中的DC或Inflammation部位巨噬细胞，实现与游离药物相比的靶向递送。

性能层面，可从以下维度评估。

第一，粒径与Zeta电位：自组装纳米粒粒径通常80–200 nm，PDI<0.2；甘露糖端基为中性糖，表面电位接近电中性（-5至+5 mV），有利于减少网状内皮系统非特异摄取。

第二，靶向特异性：应设置未修饰PEG-PLGA组、甘露糖游离竞争组（10–50 mM游离甘露糖封闭CD206）与CD206阴性细胞（如HeLa）对照，通过流式或共聚焦证实内化依赖于受体-配体识别。

第三，药物释放：PLGA内核药物释放呈双相——初期表面吸附药物突释（24 h内约20–30%），随后经本体水解缓释可持续数天至数周；释放速率随LA/GA比例、分子量、结晶度调节，75:25较50:50降解慢。

第四，体内分布：甘露糖修饰可提高Lymph 结、tumor组织及肝脾巨噬细胞的药物蓄积；与被动EPR效应协同，适用于tumor免疫调控、巨噬细胞靶向抗炎、抗原递送至DC激活免疫应答等场景。

第五，储存：聚合物固体于-20℃干燥避光保存，纳米粒水分散液宜4℃短期使用或冻干保存，避免反复冻融导致粒径增大。