Glucose-PEG-DSPE，葡萄糖-聚乙二醇-磷脂，脂质体组装性能解析

基础参数

产品全称：Glucose-PEG-DSPE；

中文全称：葡萄糖-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺；

英文全称：Glucose-PEG₂₀₀₀-DSPE（典型规格PEG分子量2000 Da）；

分子类别：功能性PEG化脂质；

结构组成：DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）—PEG链—末端葡萄糖配体三嵌段结构。

DSPE为饱和C18磷脂，相变温度约63℃，是脂质体膜的主要骨架成分；PEG链提供空间位阻、延长体内循环时间；末端葡萄糖为靶向配体，可与葡萄糖转运体（GLUT）及去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）等相互作用。

Glucose-PEG-DSPE

产品介绍

Glucose-PEG-DSPE是一种多功能脂质材料，通过后插入或共组装方式整合到脂质体双层膜中，可同时赋予脂质体长循环特性与葡萄糖介导的主动靶向能力。GLUT在多数tumor细胞表面高表达，因此葡萄糖修饰脂质体在tumor靶向递送中具有应用潜力；在肝脏靶向研究中，葡萄糖配体也可促进肝细胞摄取。

脂质体组装性能解析

①膜整合效率：DSPE为疏水性双层锚定基团，Glucose-PEG-DSPE插入脂质体双层后稳定性高，不易从膜上脱落；与普通DSPE-PEG相比，末端葡萄糖的引入略微增加亲水头基体积，对膜流动性影响较小。

②常用添加比例：在脂质体处方中摩尔占比通常为5–10 mol%；低于3%时靶向配体密度不足，高于10%时PEG水化层过厚，可能影响细胞摄取与膜融合。

③组装方法：薄膜水合法中，将Glucose-PEG-DSPE与其他磷脂（如HSPC、Chol）按比例溶于氯仿，旋转蒸发成膜后真空干燥，60℃以上PBS水合（高于DSPE相变温度63℃以确保充分分散），随后挤出仪过聚碳酸酯膜（100 nm或200 nm）整粒。

④粒径与PDI：典型处方（HSPC:Chol:Glucose-PEG-DSPE=55:40:5）挤出后粒径约100–120 nm，PDI<0.2，粒径均一性良好。

⑤CMC特性：PEG化脂质在水相中可自组装形成胶束，Glucose-PEG-DSPE的临界胶束浓度（CMC）约10⁻⁶–10⁻⁵ M量级，低于该浓度时脂质以游离单体形式存在，组装脂质体时应确保总脂质浓度远高于CMC。

⑥靶向验证：以GLUT1高表达细胞（如HepG2、A549）摄取实验中，葡萄糖修饰脂质体的细胞摄取量应高于Glucose-PEG-DSPE替换为mPEG-DSPE的对照组；加入游离葡萄糖（终浓度50 mM）竞争后摄取下降，可验证GLUT介导的内吞途径。

⑦储存：脂质体组装后4℃避光可保存1–2周；若长期储存建议冻干；Glucose-PEG-DSPE原料药以氯仿溶液–20℃充氮保存。